Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Slegs vir navorsingsgebruik
Semaglutied, verkoop onder die handelsnameOzempies,WegovyenRybelsus, is 'nantidiabetiese medikasiegebruik vir die behandeling vantipe 2-diabetesen soosanti-vetsug medikasievir langtermyngewigsbestuur, ontwikkel deurNovo Nordiskin 2012. Semaglutied is 'nGLP-1 reseptor agonis, wat beteken dat dit die optrede van die mens nabootsinkretien glukagon-agtige peptied-1(GLP-1), en daardeur verhooginsulienafskeiding en toenemendebloed suikerwegdoen en verbeterglukemiese beheer.Newe-effekte sluit in naarheid, braking, diarree, buikpyn en hardlywigheid. In Desember 2017 is die inspuitbare weergawe genaamd Ozempic goedgekeur.In September 2019 is 'n weergawe wat per mond geneem kan word (Rybelsus) goedgekeur, en in Junie 2021 is 'n hoër dosis inspuiting wat onder die handelsnaam Wegovy verkoop is vir langtermyn gewigsbestuur by volwassenes deur die VSA goedgekeur.Food and Drug Administration(FDA).In Januarie 2023 het die FDA Novo Nordisk toestemming gegee om die etiket te hersien om aan te dui dat orale Rybelsus gebruik kan word as 'neerste-lyn behandelingvir volwassenes met tipe 2-diabetes—betekenis in mense wat nie voorheen 'n ander diabetesmedikasie geneem het nie. In 2020 was semaglutied die 129ste mees voorgeskrewe medikasie in die Verenigde State, met meer as 4 miljoen voorskrifte. Sinonieme: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Slegs vir navorsingsgebruik.
Biologiese aktiwiteit
| Beskrywing | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), 'n langwerkende glukagonagtige peptied 1 (GLP-1) analoog, is 'nGLP-1 reseptoragonis met die potensiaal vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus (T2DM). |
| Teikens | GLP-1 reseptor |
| In vitro | Semaglutide word gekies as die optimale eenmalig weeklikse kandidaat.Semaglutied het twee aminosuursubstitusies in vergelyking met menslike GLP-1 (Aib8, Arg34) en is gederivatiseer by lisien 26. Die GLP-1R-affiniteit van semaglutied (0.38 ± 0.06 nM) is drievoudig verlaag in vergelyking met liraglutied, terwyl die albumienaffiniteit word verhoog. |
| In vivo | Die plasma halfleeftyd is 46.1 uur in mini-varke na iv toediening, en semaglutied het 'n MRT van 63.6 uur na sc dosering aan mini-varke. |
Protokol (van verwysing)
| Selnavorsing: | ● Sellyne:BHK selle ● Konsentrasies:0,01 pM – 0,1 μM ● Inkubasietyd:3 h ● Metode:Bevrore aliquots van BHK-selle wat beide die hGLP-1R en CRE vuurvliegie luciferase (kloon FCW467-12A/KZ10-1) uitdruk, word ontdooi, twee keer in PBS gewas en in toetsbuffer gesuspendeer.Selle word uitgeplaat in 96-put plate teen 5000 selle/put in 'n volume van 50 μL.Verbindings wat getoets moet word, word verdun in toetsbuffer en 'n 50 μL aliquot word oorgedra na die plaat wat die selle bevat om finale toetskonsentrasies van 1 × 10 te bereik−14− 1 × 10−7M. Die plaat word vir 3 uur by 5% CO geïnkubeer2by 37 °C.Die plaat is toegelaat om vir 15 minute by kamertemperatuur te staan voordat 100 μL steadylite plus reagens bygevoeg is.Die plaat word bedek om dit teen lig te beskerm en vir 30 min by kamertemperatuur geskud.Die plaat word in 'n TopCount NXT-instrument gelees. |
Oplosbaarheid (25°C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Onoplosbaar | |
| Water | Onoplosbaar |
Chemiese inligting
| Molekulêre gewig | 4113,58 | ||
| Formule | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Berging | 3 jaar | -20°C | poeier |
| 2 jaar | -80°C | in oplosmiddel | |
| Gestuur | Kamertemperatuur gestuur(Gehaltevry: die produk is goed teen 37 ℃ vir ten minste 1 week.) | ||
Kliniese proefinligting
| NCT nommer | Werwing | Intervensies | Voorwaardes | Borg/Medewerkers | Begindatum | Fases |
| NCT05537233 | Nog nie werwing nie | Dwelm: Semaglutied|Dwelm: Placebo | Tipe 1-diabetes|vetsug | Universiteit van Colorado Denver|Jugdiabetes Navorsingstigting | 1 Januarie 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Nog nie werwing nie | Geneesmiddel: Semaglutide inspuitbare produk|Dwelm: Placebo | Boezemfibrilleren|Oorgewig en vetsug | Axel Brandes|Herlev en Gentofte Hospitaal|Hillerod Hospitaal Denemarke|Svendborg Hospitaal|Hospitaal van Suidwes Jutland|Odense Universiteit Hospitaal | Oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Werwing | Dwelm: PF-07081532|Ander: Placebo|Dwelm: Rybelsus | Diabetes Mellitus | Vetsug | Pfizer | 27 Oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Werwing | Geneesmiddel: Semaglutide Pen Injector 2.4mg weekliks|Ander: Placebo | Asma | Vanderbilt Universiteit Mediese Sentrum | Nasionale Instituut vir Allergie en Aansteeklike Siektes (NIAID) | 7 September 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Werwing | Geneesmiddel: Semaglutide J|Dwelm: Semaglutide B | Diabetes mellitus tipe 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Augustus 2022 | Fase 3 |
(data vanhttps://clinicaltrials.gov, opgedateer op 2022-11-29)
